合成化合物在对抗多重耐药性方面展现出潜力

本周《微生物学谱》期刊报道，研究人员在实验室和小鼠试验中发现一种名为infuzide的新合成化合物对耐抗生素的金黄色葡萄球菌和肠球菌具有活性作用。值得注意的是，该化合物通过不同于现有抗菌药物的杀菌机制发挥作用，可能有助于延缓耐药性产生。

这项跨学科研究历时十余年，旨在开发类似已知药物化合物的新型病原体抑制剂。研究人员基于此前证实具有抗菌活性（包括对抗耐药菌株）的腙类无机合成化合物，最终合成出17种含腙结构的新化合物，其中infuzide对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和肠球菌表现出显著活性。

"我们通过合作启动该项目，致力于合成化合物并将其与可能具有生物活性的物质结合，"法国图卢兹大学配位化学实验室药物化学家Michel Baltas博士表示。他与印度勒克瑙CSIR-中央药物研究所的Sidharth Chopra博士共同领导了本研究。

实验显示infuzide能特异性攻击细菌细胞。在实验室测试中，研究人员将infuzide与治疗耐药感染的金标准抗生素万古霉素进行对比，发现该化合物能更快速有效地缩小菌落规模。在小鼠皮肤耐药金黄色葡萄球菌感染模型中，该化合物显著降低细菌负荷。与合成抗生素利奈唑胺联用时，杀菌效果更为显著。

虽然infuzide对革兰氏阴性菌未显示显著活性，但Baltas表示团队正在寻求分子结构修饰以扩展其抗菌谱。

研究人员采用无需溶剂参与的合成工艺，避免了传统方法的环境危害和高成本问题。Baltas指出该化学反应路线简单，便于大规模生产用于临床："我确信该反应具备工业化放大潜力。"

目前该团队正在研究合成化合物对结核病等其他传染病的防治效果。"我们还有多种候选抗菌化合物正在开发中，"Baltas补充道。