合成化合物显现出对抗多重耐药性的潜力

本周在《微生物学谱》期刊中，研究人员描述了一种名为infuzide的新合成化合物，该化合物在实验室和小鼠测试中显示出对抗金黄色葡萄球菌和肠球菌耐药菌株的活性。此外，研究结果表明infuzide通过不同于其他抗菌剂的机制杀灭细菌，这可能有助于抑制耐药性发展。

Infuzide源于跨学科研究者十余年的探索，旨在开发作用机制类似已知药物化合物的病原体抑制剂。其中包括腙类化合物——既往研究证实这类无机合成物具有抗菌活性（包括对抗耐药菌株）。研究人员合成了17种含腙结构的新化合物，其中infuzide对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和肠球菌表现出抗菌活性。

"我们启动这个合作项目时，目标是探索化合物合成方法并将其与可能具有生物活性的化合物关联"，法国图卢兹大学配位化学实验室的药物化学家米歇尔·巴尔塔斯博士表示。他与印度勒克瑙CSIR中央药物研究所的西达尔特·乔普拉博士共同领导了这项新研究。

研究发现infuzide能特异性攻击细菌细胞。实验室测试中，研究人员将其抗菌效果与治疗耐药感染的金标准抗生素万古霉素对比。结果显示infuzide比标准药物更快、更有效减少菌落尺寸。在小鼠皮肤耐药金黄色葡萄球菌感染测试中，该化合物显著降低细菌载量。研究人员报告称，当infuzide与合成抗生素利奈唑胺联用时，杀菌效果进一步增强。

Infuzide对革兰氏阴性病原体未显示显著活性，但巴尔塔斯表示团队正寻求通过微小结构修饰来扩展其抗菌谱。

研究人员在合成过程中无需使用溶剂，避免了昂贵且危害环境的溶剂消耗。巴尔塔斯指出，该化学反应简洁高效，便于大规模生产用于新疗法："我确信该反应具备可放大性。"

此外，该团队正在研究合成化合物对其他传染病（包括结核病）的作用。巴尔塔斯表示："我们拥有众多其他候选化合物可用于开发抗菌药物。"