合成化合物展现出抗击多重耐药性的前景

本周在《微生物学谱》期刊上，研究人员描述了一种名为infuzide的新合成化合物，该化合物在实验室及小鼠试验中显示出对抗金黄色葡萄球菌（S. aureus）和肠球菌（Enterococcus）耐药菌株的活性。此外，研究结果表明infuzide通过不同于其他抗菌药物的作用机制杀灭细菌，这或有助于遏制耐药性发展。

Infuzide源于跨学科研究者十余年的探索，旨在开发作用机制类似于已知药物化合物的抗病原体物质。其中包括腙类化合物——既往研究证实这类无机合成化合物具有抗菌活性（包括对抗耐药菌株）。研究人员合成了17种含腙结构的新化合物，其中infuzide对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和肠球菌表现出活性。

"我们以合作形式启动该项目，旨在探索化合物合成方法并将其与可能具有生物活性的物质相关联，"法国图卢兹大学配位化学实验室的药物化学家Michel Baltas博士表示。他与印度勒克瑙CSIR-中央药物研究所的Sidharth Chopra博士共同领导了这项新研究。

研究人员发现infuzide特异性攻击细菌细胞。在实验室测试中，他们以标准治疗耐药感染的强效抗生素万古霉素为参照，比较了infuzide的抗菌效果。结果显示，与传统药物相比，infuzide能更快速有效地减少菌落尺寸。在小鼠皮肤耐药性金黄色葡萄球菌感染试验中，该化合物显著降低了细菌载量。研究人员指出，当infuzide与合成抗生素利奈唑胺联合使用时，细菌减少幅度更为显著。

尽管Baltas表示研究团队正在寻求通过微小结构修饰拓展其抗菌谱，但infuzide并未表现出对革兰氏阴性病原体的显著活性。

研究人员在合成过程中未使用溶剂（这类物质通常成本高昂且存在环境风险）。Baltas指出，该化学反应流程简便，有利于大规模制备用于新疗法："我确信该反应体系可实现工艺放大。"

此外，该团队正研究合成化合物对其他传染病（包括结核病）的作用效果。Baltas透露："我们拥有众多可制备抗菌化合物的候选物质。"