合成化合物对抗多重耐药性展现出前景

本周《微生物学谱》期刊的研究人员描述了一种名为英夫西德（infuzide）的新合成化合物，该物质在实验室和小鼠测试中对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（S. aureus）和肠球菌属（Enterococcus）的耐药菌株表现出抗菌活性。研究还发现，英夫西德通过与其他抗菌药物不同的作用机制杀灭细菌，这可能有助于延缓耐药性产生。

英夫西德是跨学科研究者十余年研究的成果，旨在开发具有类似已知药物作用机制的抗病原体化合物。这些前体化合物包括腙类——既往研究证实具有抗菌活性（含抗耐药菌株）的无机合成化合物。研究人员合成了17种含腙结构的新化合物，其中英夫西德对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和肠球菌表现出活性。

"我们启动这个合作项目旨在探索合成化合物的方法，并将其与可能具有生物活性的化合物关联。"法国图卢兹大学配位化学实验室的药物化学家Michel Baltas博士表示。他与印度勒克瑙CSIR中央药物研究所的Sidharth Chopra博士共同领导了这项研究。

研究发现英夫西德特异性攻击细菌细胞。实验室测试中，研究人员将其抗菌效果与治疗耐药感染的金标准药物万古霉素进行对比。结果显示英夫西德比标准药物更快速有效地缩小菌落尺寸。在小鼠皮肤耐药性金黄色葡萄球菌感染测试中，该化合物显著降低了细菌数量。研究指出，当英夫西德与合成抗生素利奈唑胺联用时，降低幅度更为显著。

英夫西德对革兰氏阴性病原体未显示显著活性，但Baltas表示团队正寻求通过微调结构来拓展其抗菌谱。

该合成过程无需溶剂——溶剂通常成本高昂且具有环境危害性。Baltas指出该化学反应简洁高效，便于大规模生产用于新疗法："我确信该反应具备可放大性。"

此外，该团队正在研究合成化合物对其他传染病（含结核病）的作用。Baltas表示："我们拥有众多候选化合物可用于制备抗菌药物。"