研究人员描述了加速药物开发的新技术平台

药物开发目前是一个极其漫长、昂贵和低效的过程。实验室中产生的发现一旦转化为动物模型或人类，通常很难复制

大约35%的美国食品药品监督管理局批准的药物作用于一个药理学靶标家族，该家族由细胞表面的受体组成，称为“G蛋白偶联受体”或GPCR。这些膜蛋白感知来自细胞外的各种信号，从激素到神经递质，或光和气味，以触发细胞的反应，从免疫反应到肌肉收缩

在一项新的研究中，波士顿大学Chobanian和Avedisian医学院的研究人员描述了一种新技术平台的开发，该平台将提高与一大类重要药理靶标（即GPCR）相关的药物发现的准确性和效率，使其能够获得以前无法获得的信息

作品出现在Cell中

“新的技术平台[由]生物传感器组成，使我们能够在其原生细胞环境中实时检测GPCR的活动，不仅具有前所未有的保真度，而且相对容易。该平台的一个新颖之处在于，它易于其他人实施，并且可以通过开源等公共存储库随时获得。”该研究的第一作者、该校生物化学和细胞生物学教授Mikel Garcia Marcos博士实验室的博士生Remi Janicot解释道

研究人员使用分子工程创建了这些生物传感器，即人工基因，一旦在细胞中表达为蛋白质，就可以实时检测非常特异的细胞反应的激活。研究人员随后表明，这些生物传感器可以用来表征有多少不同的天然配体和合成药物在作用于大型GPCR受体时会改变细胞反应

根据研究人员的说法，所描述的生物传感器平台可以加速任何涉及GPCR的疾病的药物开发，这是一个几乎无穷无尽的列表，涵盖神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、肥胖和哮喘等

“例如，开发更安全的阿片类或非阿片类镇痛剂的持续兴趣将受益于我们工作中描述的技术特点。同样，人们对开发口服生物可利用的替代品来代替商业化为Ozenpic和Wegovy的抗肥胖药物也有极大的兴趣，这也将受益于我们描述的技术，”Garcia Marcos说

研究人员希望这项研究中开发的工具将改变药理学和药物开发领域如何研究一大类重要的靶点