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甲状腺素衍生物增强大脑药物递送

本站发布时间:2023-11-20 11:58:32

来自爱丁堡大学的一项新研究表明,通过产生颞叶结合甲状腺素或类似甲状腺素的分子,可以增强对大脑的药物输送,特别是对神经细胞的药物输送蛋白质OATP1C1的转运蛋白存在于脑中,可以在这些前药的肝脏中使用结果发表在医学化学杂志

研究人员首次使用组织转运多肽1C1(OATP1C1)来增强药物向大脑的输送在这项研究中,药物被用来将抗炎药转运到大脑,在那里它们被有效地输送到细胞中众所周知,支持神经元的胶质细胞在许多脑疾病中都会被激活,从而产生维持炎症的物质因此,为了在大脑中产生慢性炎症,它特别是为了消除抗炎药,以获得正确的细胞类型这个概念在全球范围内都是全新的

爱丁堡大学和药学院的研究人员一直试图通过L型氨基酸转运蛋白1,即eLAT1蛋白及其衍生物,氨基酸衍生物然而,本研究中使用的OATP1C1转运蛋白被证明比LAT1更有效地转运甲状腺素衍生物

该研究采用了计算分子模型来创建蛋白质模型,该模型可用于设计和合成新的前药

药品运输机制仍然不令人惊讶,也不容易理解

研究小组主任、荷兰大学助理教授KristiinaHuttune表示:“最近的研究发现,不断增加药物的分子量会增加其对大脑和神经细胞的输送。到目前为止,人们一直认为,分子量的警报对脑内药物输送没有确切帮助。”

“这项研究突显了我们对我们系统中药物运输机制的理解不足。这也是为什么许多新药,特别是那些倾向于影响中枢神经系统的新药,不幸的是,它们刚刚进入市场。我们对这些运输机制了解得越多,当我们试图影响药物在人体中的分布时,就越能考虑到它们的影响。这也应该每年都考虑在内。”里昂药物开发“.

该研究是由内陆研究委员会资助的一个研究项目


来源:

Materials provided by
University of Eastern Finland.
注明: Content may be edited for style and length.


参考:

  1. Arun Kumar Tonduru, Seyed Hamed Maljaei, Santosh Kumar Adla, Landry Anamea, Janne Tampio, Adéla Králová, Aaro J. Jalkanen, Catarina Espada, Inês Falcato Santos, Ahmed B. Montaser, Jarkko Rautio, Thales Kronenberger, Antti Poso, Kristiina M. Huttunen.
    Targeting Glial Cells by Organic Anion-Transporting Polypeptide 1C1 (OATP1C1)-Utilizing l-Thyroxine-Derived Prodrugs. Journal of Medicinal Chemistry, 2023; DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c01026

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