来自爱丁堡大学的一项新研究表明,通过产生颞叶结合甲状腺素或类似甲状腺素的分子,可以增强对大脑的药物输送,特别是对神经细胞的药物输送蛋白质OATP1C1的转运蛋白存在于脑中,可以在这些前药的肝脏中使用结果发表在医学化学杂志上
研究人员首次使用组织转运多肽1C1(OATP1C1)来增强药物向大脑的输送在这项研究中,药物被用来将抗炎药转运到大脑,在那里它们被有效地输送到细胞中众所周知,支持神经元的胶质细胞在许多脑疾病中都会被激活,从而产生维持炎症的物质因此,为了在大脑中产生慢性炎症,它特别是为了消除抗炎药,以获得正确的细胞类型这个概念在全球范围内都是全新的
爱丁堡大学和药学院的研究人员一直试图通过L型氨基酸转运蛋白1,即eLAT1蛋白及其衍生物,氨基酸衍生物然而,本研究中使用的OATP1C1转运蛋白被证明比LAT1更有效地转运甲状腺素衍生物
该研究采用了计算分子模型来创建蛋白质模型,该模型可用于设计和合成新的前药
药品运输机制仍然不令人惊讶,也不容易理解
研究小组主任、荷兰大学助理教授KristiinaHuttune表示:“最近的研究发现,不断增加药物的分子量会增加其对大脑和神经细胞的输送。到目前为止,人们一直认为,分子量的警报对脑内药物输送没有确切帮助。”
“这项研究突显了我们对我们系统中药物运输机制的理解不足。这也是为什么许多新药,特别是那些倾向于影响中枢神经系统的新药,不幸的是,它们刚刚进入市场。我们对这些运输机制了解得越多,当我们试图影响药物在人体中的分布时,就越能考虑到它们的影响。这也应该每年都考虑在内。”里昂药物开发“.
该研究是由内陆研究委员会资助的一个研究项目
来源:
Materials provided by
University of Eastern Finland.
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参考:
2024-01-20
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