研究人员设计出一种高性能、开放获取的连续流工艺，能够安全地从生物基糠醛生产关键抗菌药物。
硝化反应是化学领域最危险的反应之一。除了具有爆炸性，传统硝化试剂还具有极强的腐蚀性，难以适应敏感的生物基分子。作为硝基呋喃类抗生素的关键前体，糠醛是一种脆性的生物质衍生化合物。传统方法通常导致收率低下、重现性不一致以及显著的安全风险。
为解决这些挑战，比利时列日大学综合技术与有机合成中心（CiTOS）的研究人员开发了一种自动化连续流平台，用于原位生成并即时投入使用乙酰硝酸酯——一种更温和、选择性更强的硝化试剂。这实现了硝基呋喃药物前体的快速、可放大且更安全的合成。
"该平台兼具先进自动化与操作简易性，"CiTOS中心主任Jean-Christophe Monbaliu教授解释道，"单人即可远程操作并获得高质量结果，标志着向更安全药物生产迈出的重要一步。此外，我们可用同一套装置生产多种硝基呋喃类药物。"
该工艺以糠醛为原料——这是一种源自生物质的化合物，被美国能源部认定为高价值生物基分子。物料通过乙酰硝酸酯硝化转化，该过程在一系列互联的流动模块内完成，模块配备实时红外/紫外分析仪器、温度与压力传感器以及全自动分离单元。"乙酰硝酸酯在储存或处理时极其危险，"该研究的共同作者、博士生Loïc Bovy补充道，"但通过原位生成并在流动体系中即时消耗，我们在保持完全控制的同时消除了风险。"
该系统已成功应用于世界卫生组织列出的四种抗菌化合物，所有产物均在五分钟内制得，且纯度高、收率突出。"这不仅是化学工艺——更是一套完整的开放性解决方案，"该研究的首席作者、资深博士后研究员Hubert Hellwig强调，"我们设计了定制模块、电子元件与控制系统，确保平台安全可靠、可扩展且重现性强——所有数据均已开源共享。"
凭借CiTOS开发的这套自动化连续流系统，现已能够高效、安全地从生物质衍生的糠醛生产关键抗菌药物。通过降低硝化反应相关风险，此项开源方案为构建更安全、更可持续、更高效的制药工业铺平了道路。