研究人员开发出一种高性能、开放式连续流动工艺，能够从生物基糠醛安全制备关键抗菌药物。
硝化反应是化学领域最具危险性的反应类型之一。除了其易爆特性外，传统硝化试剂还具有强腐蚀性，极不适用于敏感的生物基分子。作为硝基呋喃类抗生素的关键前体，糠醛是一种脆性生物质衍生物。传统合成方法常导致产率低下、重复性差且存在重大安全隐患。
为解决这些难题，整合技术与有机合成中心(CiTOS)的研究团队开发了一种自动化连续流动平台，用于原位生成并即刻使用硝酸乙酰酯——这是一种温和性更强、选择性更高的硝化试剂。该技术实现了硝基呋喃类药物前体的快速、可扩展且更安全的合成。
"该平台将先进自动化与操作简便性完美结合，"CiTOS中心主任Jean-Christophe Monbaliu教授解释道，"单人即可远程操控并获得高质量产物，标志着药物安全生产迈出重要一步。此外，我们可用同一装置生产多种硝基呋喃类药物。"
该工艺采用被美国能源部列为高价值生物基分子的糠醛作为原料。通过配备实时红外/紫外分析工具、温度压力传感器及自动化分离装置的多级联流动模块，采用硝酸乙酰酯进行硝化转化。"硝酸乙酰酯在储存或操作时极其危险，"论文共同作者、博士生Loïc Bovy补充道，"但通过原位生成并即时消耗的方式，我们在保持全程控制的同时完全消除了风险。"
该系统已在世界卫生组织列出的四种抗菌化合物上成功验证，所有产物均在五分钟内制备完成且具备优异纯度与高产率。"这不仅是个化学工艺——它提供了完整开放的解决方案，"论文第一作者、资深博士后研究员Hubert Hellwig表示，"我们开发了专用模块、电子设备和控制系统，使平台兼具安全性、可扩展性与可重复性——所有数据均已开源共享。"
凭借CiTOS研发的这套自动化连续流动系统，现在能够从生物质来源的糠醛高效安全地生产关键抗菌药物。通过降低硝化反应风险，这种开源方案为创建更安全、更可持续、更高效的制药工业开辟了新路径。