一针见效,持续七天:长效左旋多巴凝胶应对帕金森震颤

澳大利亚研究人员开发的这种可生物降解凝胶创新性地解决了帕金森病药物治疗的核心难题。该技术通过皮下注射羟丙基甲基纤维素基水凝胶,实现了左旋多巴和卡比多巴的持续缓释,其主要技术特征体现在以下几个方面:

1. **突破性的给药模式**
与传统口服给药相比,该凝胶的单周注射方案具有更稳定的药代动力学特征。类似左旋多巴-卡比多巴肠凝胶(LCIG)的持续给药系统研究显示,肠道灌注给药可使血浆药物浓度波动幅度降低40%。新型凝胶通过皮下药物储库形式,避免了胃肠吸收的个体差异,使药物释放曲线更为平缓。

2.

南澳大利亚大学(UniSA)的科学家开发出一种长效注射制剂,可在七天内持续稳定释放帕金森病治疗的关键药物——左旋多巴和卡比多巴。

该研究成果已发表于《Drug Delivery and Translational Research》期刊。

这种可生物降解制剂通过皮下或肌肉注射后,能在给药部位形成原位植入体,在七天内缓慢释放药物。

帕金森病作为全球第二大神经系统疾病,影响着超过850万患者。当前疗法需要每日多次口服药物来控制震颤、僵硬和动作迟缓等症状,但尚无根治方法。

频繁用药对老年患者或吞咽困难者尤为不便,易导致血药浓度波动、副作用加重及疗效下降。

UniSA药物创新中心首席研究员Sanjay Garg教授指出,这种新型注射剂可显著改善治疗效果和用药依从性。

 

"我们的目标是开发简化治疗流程、提高患者顺应性并维持稳定血药浓度的新型制剂。这种每周注射方案可能成为帕金森病治疗的颠覆性突破",Garg教授表示,"左旋多巴虽是金标准疗法,但其短暂的作用时间迫使患者每日多次服药。"

UniSA博士生Deepa Nakmode说明,该原位植入体可实现左旋多巴与卡比多巴的同步缓释,通过维持平稳的血浆浓度降低药物波动相关风险。

"经过多年专注研究,见证长效注射剂进入此阶段令人振奋。我们的发明已提交澳大利亚专利申请",Nakmode补充道。

该注射凝胶结合FDA认证的可生物降解聚合物PLGA与pH敏感型聚合物Eudragit L-100,通过协同作用实现药物控释。实验室测试验证了系统的有效性和安全性:

  • 七天内释放超过90%左旋多巴和81%卡比多巴
  • 植入体一周内降解率达80%以上,细胞毒性试验显示无显著毒性
  • 可通过22号细针注射,避免手术植入需求并减少不适感

Garg教授强调:"这项研究的意义深远。将给药频率从每日多次降至每周一次,是帕金森治疗的重要进步。我们不仅革新了给药方式,更改善了患者生活质量。"

 

该技术平台可拓展应用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病、疼痛管理和慢性感染等需长期给药的领域。通过调节聚合物配比,可实现数天至数周不等的药物释放周期。

研究团队计划近期启动临床试验,并正在探索商业化合作机会。