基于纳米粒子的递送系统可以为患有罕见胰岛素过敏的糖尿病患者提供治疗

高达3%的糖尿病患者对胰岛素有过敏反应。Forschungszentrum Jülich的一个团队现在研究了一种方法，可以将活性物质以蒙面形式——以微小的纳米粒子的形式——输送到体内

只有当血液中的pH值偏离微碱性环境时，胰岛素才会在靶器官中释放。分子运输系统也可以作为一个平台，在体内精确地在靶位点释放其他药物

这是制药界的一个古老梦想：将一种活性成分输送到身体最需要它的地方——例如，一种癌症药物，直接输送到肿瘤组织。这最大限度地减少了它对其他器官的副作用，并确保它在目标上发挥最大作用

这个概念被称为靶向药物输送。实际的活性成分被包装在运输物质中，从而被引入体内。一旦到达目的地，一定的刺激（例如氧气含量或pH值）会确保封装的货物再次释放

Forschungszentrum Jülich的一个团队刚刚提出了这种药物出租车的概念，这可能对糖尿病患者尤其有益

《胶体与界面科学杂志》报道，Jülich中子科学中心（JCNS）的研究员Anastasiia Murmiliuk在分子转运系统的开发和表征中发挥了关键作用，她解释说：“一些受影响的人对胰岛素过敏，他们每天都必须使用这种药物来调节血糖水平。”

对胰岛素过敏的情况很少见。但对于1型糖尿病患者来说，除了服用信使物质外，别无选择。每次注射胰岛素制剂时，注射部位周围的皮肤都会变红。该区域肿胀、发痒和疼痛。它甚至会导致过敏反应，呼吸急促和循环系统问题

“我们的想法是掩盖免疫系统的胰岛素。为此，我们选择了一种将胰岛素与自身结合的合成聚合物，”化学家说

胰岛素和聚合物分子的复合物结合形成纳米粒子，然后可以在血管中运输到器官。在血液的微碱性环境中，这两种成分最初会牢固地结合在一起。然而，在组织中，pH值会发生变化，胰岛素和聚合物会相互分离

Murmiliuk说：“聚合物，即长链分子，是令人着迷的化合物。它们的性质可以根据具体应用进行定制。”。研究人员选择用于胰岛素运输的聚合物是可生物降解的，由两个单元组成：一个亲水部分，确保在血液中的溶解性和稳定性，以及一个结合胰岛素的带电部分

用于胰岛素运输的聚合物由两个单元组成：由聚乙二醇制成的较长链段确保了复合物与水（因此也与血液）的良好相容性。与它们相连的是带有正电荷的较短链段。这些对于聚合物附着在胰岛素上至关重要，胰岛素本身在血液的pH值下带负电荷

正电荷和负电荷之间的静电相互作用确保了这两种成分形成只有40纳米大小的微小颗粒。通过化学改性聚合物，可以在一定程度上控制两种组分再次分离的pH值

Jülich的团队使用各种散射方法，不仅能够确定颗粒的大小，还能够确定它们的内部结构：聚合物的亲水部分形成了颗粒的外壳，而带电的链部分则紧贴着内部的胰岛素

Murmiliuk解释说：“我们能够证明三种胰岛素分子紧密排列在一起。”。在许多常规制剂中，胰岛素以溶解的形式存在于六包中，然后必须逐渐分解成活性的单个分子。因此，纳米载体中的三包可以更快地发挥作用

JCNS中子散射专家Aurel Radulescu表示，小角度中子散射方法已被证明对研究聚合物胰岛素颗粒特别有用

Radulescu说：“与X射线不同，中子可以‘看到’样品中的氢，并区分氢和氘（重氢）。如果我们用氘代替纳米颗粒中除一种成分外的所有成分中的氢气，我们可以具体地只看到这一种成分，即只有聚合物或只有胰岛素。”

“通过这种方式，我们可以选择性地创建两种成分和溶剂之间的对比，并详细了解我们的药物出租车是如何构建的。

”使用相同的中子仪器分析从几埃到微米的宽尺寸范围尤为重要，以确保对聚合物-蛋白质复合物及其更大的组件进行彻底的结构分析。世界上很少有小角度中子衍射仪能提供这种能力，我们在研究中加入了一些。“

到目前为止，该团队只能在实验室证明分子转运蛋白是有效的。对血液和组织样本的研究仍悬而未决。

尽管如此，研究人员认为，合成聚合物和天然蛋白质（如胰岛素）的复合物可以开发成药物平台。这不仅可以让胰岛素，还可以让各种活性物质有效地引入体内。”我们用一种染料进行了试验，这种染料以类似的形式出现在血液或叶绿中，用于诊断和治疗癌症。它被困在纳米颗粒中，并在颗粒破裂时pH值发生显著变化后释放，”他们说。

未来，它还可以用于包裹难溶于水的活性成分。Radulescu和Murmiliuk主要考虑抗癌药物。由于肿瘤的pH值与其他细胞不同，这种方法可以用于直接向癌症细胞输送抗癌药物，而不会伤害“健康”细胞